 |
У нас публикуются |
| |
|
|
Наша реклама |
| |
|
|
Разделы |
|
|
|
|
Пресс-релизы
В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак
Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.
Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.
Контактное лицо: Марья Веденская (написать письмо автору)
Компания: Тольяттинский государственный университет (все новости этой организации)
Добавлен: 18:54, 13.12.2021
Количество просмотров: 455
Страна: Россия
| Уссурийский дизельный дивизион Желдорреммаш освоил новый вид продукции, https://ao-zdrm.ru/, 03:16, 01.12.2024, Россия |
0 |
| Работники уссурийского дизельного дивизиона, расположенного на базе Уссурийского локомотиворемонтного завода (входят в АО «Желдорреммаш») освоили капитальный ремонт дизель-генератора 18-9ДГ, который устанавливается на современный магистральный тепловоз 2ТЭ25КМ |
|
| Производственные площадки Желдорреммаша подготовились к работе в зимний период, https://ao-zdrm.ru/, 03:15, 01.12.2024, Россия |
0 |
| На заводах Желдорреммаша завершены мероприятия по подготовке хозяйств к работе в зимних условиях в части железнодорожной инфраструктуры, систем теплоснабжения производственных и административно-бытовых зданий, инженерных сетей, а также производственного оборудования, работающего на открытых площадках. |
|
| На Уссурийском ЛРЗ выберут лучшего рационализатора года, Уссурийский локомотиворемонтный завод (филиал АО "Желдорреммаш"), 04:21, 17.11.2024, Россия |
0 |
| С начала текущего года от сотрудников Уссурийского локомотиворемонтного завода (УЛРЗ, филиал АО «Желдорреммаш») поступило более 80 предложений по улучшениям, направленных на повышение эффективности производственной деятельности, из которых 55 уже внедрены. По итогам 2024 года на заводе пройдет конкурс на лучшие новаторские предложения и реализованные идеи. |
 |
|
|
|
Новости школы |
| |
|
|
Рассылка |
|
|
|
|
