 |
У нас публикуются |
| |
|
|
Наша реклама |
| |
|
|
Разделы |
|
|
|
|
Пресс-релизы
В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак
Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.
Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.
Контактное лицо: Марья Веденская (написать письмо автору)
Компания: Тольяттинский государственный университет (все новости этой организации)
Добавлен: 18:54, 13.12.2021
Количество просмотров: 112
Страна: Россия
| Крупные строительные компании и банки запустили программу IT-ипотеки, СК "Неометрия", 10:29, 07.05.2022, Россия |
0 |
| СК «Неометрия», входящая в ТОП-25 крупнейших застройщиков России, в партнерстве с банками «ДОМ.РФ», «Сбер», ВТБ, «Открытие», Абсолют Банк, Альфа-Банк и другими объявляет о старте реализации правительственной программы льготной ипотеки для сотрудников российских IT-компаний. |
|
| Легко ли оформить банковскую гарантию, Пресс-служба, 21:19, 24.04.2022, Россия |
0 |
| 23 апреля 2022 года специалисты компании пока еще Тинькофф подготовили и публикуют на правах рекламы свои советы относительно получения банковской гарантии. |
|
| Магний, снова магний и титан, Тольяттинский государственный университет, 10:54, 22.04.2022, Россия |
0 |
| Шесть исследователей ТГУ стали победителями конкурса по предоставлению в 2022 году денежных выплат молодым учёным и конструкторам. |
 |
|
|
|
Новости школы |
| |
|
|
Рассылка |
|
|
|
|
