 |
У нас публикуются |
| |
|
|
Наша реклама |
| |
|
|
Разделы |
|
|
|
|
Пресс-релизы
В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак
Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.
Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.
Контактное лицо: Марья Веденская (написать письмо автору)
Компания: Тольяттинский государственный университет (все новости этой организации)
Добавлен: 18:54, 13.12.2021
Количество просмотров: 568
Страна: Россия
| Семейно-развлекательный парк «Игрополис», ТРЦ Нора, 21:31, 18.11.2025, Россия |
0 |
| В ТРЦ «Нора» открылся семейно-развлекательный парк «Игрополис» –планета приключений, где оживают мечты и каждый день наполнен радостью, смехом и новыми открытиями. Это современное пространство, созданное для семейного отдыха, где технологии, творчество и веселье объединяются, чтобы подарить вам незабываемые впечатления. |
|
| Гастромаркет «Облака» в ТРЦ «Нора», ТРЦ Нора, 21:31, 05.11.2025, Россия |
0 |
| Многонациональный гастромаркет «Облака», представляющий собой уникальное гастрономическое пространство, ждёт своих гостей на 3-м этаже торгово-развлекательного центра «Нора». |
|
| Музыкальное образование за рубежом, Пресс-служба, 21:25, 17.10.2025, Россия |
0 |
| 15 октября 2025 года специалисты компании Студинтер подготовили и на правах рекламы публикуют краткий обзор своей компании и рекомендации в своей профессиональной области. |
|
|
|
|
Новости школы |
| |
|
|
Рассылка |
|
|
|
|
